在中国，兽用氨茶碱的别名有：氨茶碱片、氨茶碱注射液、氨茶碱颗粒等。兽用氨茶碱主要用于治疗呼吸系统疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病等。

其作用是扩张气管和支气管，提高呼吸道通畅度，缓解呼吸道疾病的症状。此外，氨茶碱还可以刺激呼吸中枢和心脏，增加肺部血流量和氧气摄取，促进呼吸肌的收缩和松弛。

小编还为您整理了以下内容，可能对您也有帮助：

氨茶碱每次0.5克每两毫升。现需要40毫克。请问是多少毫升？

氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。

中文名

氨茶碱

外文名

Aminophylline

别名

氨基非林、乙二氨茶碱

化学式

C16H24N10O4

分子量

420.426

快速

导航

药典标准药物测定药物说明专家点评

化合物简介

基本信息

中文名称：氨茶碱

中文别名：(茶碱)2.乙二胺；1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐；茶碱胺；安释定；茶碱乙烯双胺；茶碱片；氨茶碱缓释片；乙二胺茶碱；阿米诺非林

英文名称：Aminophylline

英文别名：lasodex；aminor；carena；tefamin；theomin；Aminor

CAS号：317-34-0

分子式：C16H24N10O4

分子量：420.42600

精确质量：420.19800

PSA：197.40000

物化性质

外观与性状：白色至略粉末或粒状

熔点：269-270 °C

沸点：454.1ºC at 760mmHg

水溶解性：溶于水

稳定性：常温常压下稳定。会吸收空气中的二氧化碳。酸溶液不稳定

储存条件：-20ºC

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2939590000

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R22; R34; R42/43

安全说明：S45-S36/37/39-S26-S23

RTECS号：XH5600000

危险品标志：C[1]

生产方法

本品为茶碱与乙二胺的复盐。将茶碱投入混合机，搅拌冷却，用压缩空气喷入新蒸馏过的乙二胺和蒸馏水的混和液，喷毕，继续搅拌10分钟，得氨茶碱[1]。

氨莱碱是什么

是氨茶碱吧

氨茶碱百科名片

氨茶碱分子结构该品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。

目录

简介

药理药效学

药动学

适应症

注意事项用法用量

禁用慎用

给药说明

不良反应

相互作用

用药须知

2010版中国药典修订内容简介

药理 药效学

药动学

适应症

注意事项 用法用量

禁用慎用

给药说明

不良反应

相互作用

用药须知

2010版中国药典修订内容

展开 编辑本段简介

通用名称：氨茶碱 英文名称：Aminophylline 中文别名：胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱 英文别名：Aminor、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline Metaphyllin Cardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、Phyllocontin Aminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、Theophyline Ethylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine

编辑本段药理

药效学

为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。 氨茶碱片

药动学

口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60％。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10％以原形排出。

编辑本段适应症

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。

编辑本段注意事项

用法用量

1．常用量口服，一次 0.1— 0.2g，一日 0.3— 0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25—0.5g，应加用 2％盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，每 25—100mg用 5％葡萄糖注射液稀释至 20—40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，以 5—10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25—0.5g，一日 1—2次。 2．小儿常用量口服，一日按体重 4—6mg／kg，分 2—3次服。静脉注射，一次按体重 2—4mg／kg，以 5—25％葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。 [制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g 氨茶碱注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g 氨茶碱片

氨茶碱栓0.25g 口服,一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次; 静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考: 早七时服药血药浓度最高。

禁用慎用

(1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。 (2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。 (3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。 (4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。 呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此药时应小心。 早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因，则血中的咖啡因浓度升高，而咖啡因与茶碱有相互加强作用，从而产生中毒反应。 足月新生儿用茶碱后，脑血流速度减慢； 幼儿用药后由于利尿及呕吐，易发生兴奋及脱水。 老年人清除茶碱的功能减退，易发生中毒。 肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者，易发生中毒。 应用茶碱患者，用电休克治疗时易发生癫痫状态。

给药说明

(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射，须注意观察反应，因本品经直肠给药，特别是栓剂，吸收的快慢不一，可能延缓。 (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时，或餐后 2小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道刺激，但吸收较慢。 (3)肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。 (4)栓剂直肠给药：①在 6—8小时内，避免再次使用；②吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶用于短期非急症治疗。 (5)保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激，多次给药且可在体内积蓄，以致引起毒性反应，尤其是婴儿、小儿和老年人。 (6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，个体间的差异又大，宜按血药浓度调整用量，尤其是长期用药的病人，常须给予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml，＞20μg/ml即可产生毒性反应。 (7)用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg／kg，即可使血清茶碱浓度升高 1μg／ml。 (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低，用量应减少；长期高热病人可使茶碱排出减少减慢；吸烟者能加快本品的代谢，用量需较大。 (9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注时需与 2％盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成＜25mg／ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭，注入速度一般以每分钟25mg为度，或再度稀释后改作静滴。

不良反应

(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。 (2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。 心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。 呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。 神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。 消化系统：静注或内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。 过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。

相互作用

①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量；②与锂合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低；③与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制；④与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。 降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。 增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。 它使锂由肾清除增多，致血浓度减低；它与强地松龙合用，二者血浆浓度均减低；在地高辛血浓度正常范围内，它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少，而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。 目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实，茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用，而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应，三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少，特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘，有较好的效果。

用药须知

①强碱性，口服对胃刺激性大，应餐后服或服用肠溶片。肌注可致局部红肿、疼痛，现已很少用。 ②静注或静滴如浓度过高，速度过快可强烈兴奋心脏和中枢神经系统，引起心悸、心律失常、血压剧降、激动不安、失眠、头痛等，严重时可致惊厥，故应稀释后缓慢注射。如剂量过大引起妄、惊厥时，可用镇静药对抗。 ③治疗浓度范围较窄，体内清除率个体差异很大，临床确定治疗量时，最后参照两药浓度检测结果和临床效应进行调整。 ④酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。与西咪替丁、四环素、红霉素等配合，可延长本品的半衰期，故两药浓度可高于正常，易致中毒；静注时不宜与维生素C、去甲肾上腺素、促皮质素、四环素类抗生素配伍；与锂制剂合用时，可加速肾对锂的排出；与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能降低。 ⑤肝、肾功能低下者、老年人、新生儿、酒精中毒、有溃疡病史者、严重心脏病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心脏损害者慎用。 ⑥可通过胎盘屏障，亦可随乳汁排出。⑦科室血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高，干扰诊断。

编辑本段2010版中国药典修订内容

氨茶碱 Anchajian Aminophylline [修订] 【鉴别】 （1）取本品约0.2g，加水10ml溶解后，不断搅拌，滴加稀盐酸1ml使茶碱析出，滤过；滤渣用少量水洗涤后，在105℃干燥1小时，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。 【检查】 水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过8.0%；如为无水氨茶碱，含水分不得过1.5%。 【含量测定】 乙二胺 取本品约0.25g，精密称定，加水25ml使溶解，加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于3.005mg的C2H8N2。 无水茶碱 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.12％戊烷磺酸钠溶液（20：80），并用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1作为流动相；检测波长为254nm。取茶碱与可可碱各适量，用水-甲醇（4：1）溶解并稀释制成每1ml中含茶碱与可可碱均为0.064mg/ml的溶液，取10μl注入液相色谱仪，理论板数按茶碱峰计算不低于2000，茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0。 测定法 取本品适量，精密称定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱0.0916mg的溶液，作为供试品溶液；另取茶碱对照品适量，精密称定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含茶碱0.08mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。 [增订] 【鉴别】 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

扩展阅读：

1.新编全医药学大词典、merck index、中国药典2005版

开放分类：

医疗，医学，平喘药，药理学，作用于呼吸系统的药物

我来完善 “氨茶碱”相关词条：

甲氧苄啶甲硝唑吗啉胍苯妥英钠甲氯芬酯异丙肾上腺素钙拮抗剂胰岛素阿司匹林潘生丁安乃近

甲氧苄啶 甲硝唑 吗啉胍 苯妥英钠 甲氯芬酯 异丙肾上腺素 钙拮抗剂 胰岛素 阿司匹林 潘生丁 安乃近 双嘧达莫 特布他林 西咪替丁 雷尼替丁 青霉素 芬必得 硝普钠 速尿 利多卡因 酚磺乙胺 链激酶 咳必清 舒喘宁 磷酸可待因 氯苯吡胺 多巴胺 甲氰咪胍 茶碱 肝素 酮替芬 地塞米松 苯巴比妥 红霉素 丙酸素 舒喘灵 扑热息痛 异丙嗪 氯霉素 苯海拉明 非那根 水杨酸钠 保泰松 喘定 安络血 抗癌药 甲氧西林 二羟丙茶碱 丙谷胺 泼尼松 颠茄 咖啡因 四环素 麻黄碱 油 普鲁卡因 异烟肼 四环素类抗生素 阿托品 吗啡

百度百科中的词条内容仅供参考，如果您需要解决具体问题（尤其在法律、医学等领域），建议您咨询相关领域专业人士。

365本词条对我有帮助添加到搜藏 分享到:

合作编辑者

guyyxw ，hakim_liu ，暴风雨使者 ，le_snake ，xinyuxinxing ，ssr213 ，百科ROBOT 更多

如果您认为本词条还需进一步完善，百科欢迎您也来参与编辑词条在开始编辑前，您还可以先学习如何编辑词条

如想投诉，请到百度百科投诉中心；如想提出意见、建议，请到百度百科吧。

sdsanguo

00

您的词条动态

·未通过版本：追看族

·已通过版本：肯·瓦尔

等待您来编辑

·10·7巴基...：发生两起自杀式...

·窥私门：腾讯深陷“窥私门”危机

·2010年海...：海南强降雨致1160余村...

·冯占海：抗日名将冯占海将军墓碑疑...

编辑热词可获得额外经验值

进入我的百科

您目前的等级是5级

您目前的经验值是2621点

您还需2379点经验值即可升为6级

词条统计

浏览次数：约 138032次

编辑次数：12次 历史版本

最近更新：昨天

创建者：衬衣架

最新动态

山山水水--中国的自然美景：

百科消息：

百科大学生有奖调查

百度百科权威合作

警惕！来自异种的恐怖

品味生活--八方美食大盘点

沪上风情--新上海浪漫之旅

古都新貌--老北京新感受文化专题

百度百科红楼梦专题

推广链接

氨茶碱生产厂家湖南玉华茶..

氨茶碱生产厂家——湖南玉华茶业有限公司专业生产天然茶碱.年均..

www.hnyuhuachaye.com

简介药理药效学药动学适应症注意事项用法用量禁用慎用给药说明不良反应相互作用用药须知2010版中国药典修订内容

© 2010 Bai 权利声明

参考资料：百度百科

药品的别名，化学名。

氯化钠注射液是0.9%的氯化钠水溶液，又叫生理盐水；酚磺乙胺注射液，化学名称为：2,5-二羟基苯磺酸二乙胺盐，止血敏；氨茶碱注射液，通用名:氨茶碱片,其化学名称为：1,3–二甲基–3，7–二氢–1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水化合物。氯霉素注射液其化学名称为:D-苏式-(-)-N-[(-(羟基甲基)-(-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺.；盐酸林可霉素注射液，化学名：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物 ；安乃近注射液，其化学名为：[（1,5- 二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐—水合物；马来酸氯苯那敏注射液，化学名称为：N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

茶碱类药物有哪些?

问题一：茶碱类药物的介绍 迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等

问题二：茶碱类药物的特征 茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意，此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上，茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应，这大多是抗炎作用的结果。Nielson等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推测是cAMP升高的结果。事实上，很早就发现经茶碱治疗的患者，所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制，而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE，其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。在支气管，由于C-纤维神经末梢 *** 的增加，神经激肽A、P物质、降钙素基因相关肽(CGRP)等感觉神经肽释放是导致气道张力反应性增高，炎症和分泌的机制之一。但是，动物不同，所报道的结果可能不一，然而，电 *** 豚鼠支气管时可见茶碱和2，6-氧基，3-丙基嘌呤(enprophylline)均能显著地抑制这些多肽的释放，这表明茶碱对气道的作用可能与抗炎机制有关。人与豚鼠的反应相似。 茶碱增强膈肌力量(Pdi)，增强低氧呼吸驱动(Edi)，抵抗低氧呼吸抑制的能力均与腺苷拮抗作用有关。然而，许多相反的作用，如中枢神经系统(CNS)的过度兴奋、室上性心律失常，震颤等也与腺苷的抑制作用有关。茶碱对呼吸肌力影响的临床意义目前尚有争议。1981年Aubier等报道，健康男性在静脉注射氨茶碱，使平均血浓度达到13 mg/L时，双侧膈神经电 *** 所引起的膈肌力量有明显的增强，而且减缓了外部阻力导致疲劳的产生，加速疲劳状态的恢复。其后明确这些作用依赖于茶碱的腺苷拮抗作用，因为另一种黄嘌呤制剂enprophylline，缺乏腺苷拮抗作用，就没有上述作用。在茶碱的治疗水平上，这种作用基本上是由于Pdi增强之故，而主要不是Edi增加的结果。茶碱水平为14.8 mg/L时可减少时间-张力指数和膈肌疲劳的程度。也有人认为COPD患者膈肌功能的改善与功能残气量减少，膈肌位置的改善有关。总之，大量的证据均证明，茶碱对膈肌功能有显著的作用。茶碱对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用。 轻症哮喘患者，单纯使用小剂量β2激动剂即足以使呼气流率恢复正常。但对于支气管痉挛严重的哮喘患者，加大β2激动剂的剂量是需要的，也有一定的效果，但不能令人满意。因为这时参与支气管收缩的内源性收缩激动剂的共同作用出现了功能性拮抗。也就是说，当收缩激动剂增加达到抗争浓度时，支气管平滑肌需要更强的舒张反应以恢复正常功能，但这时收缩激动剂对舒张激动剂的各自反应变弱。这种现象已由许多体外实验所证实。异丙肾上腺素对乙酰甲胆碱所引起的狗或豚鼠的气管收缩的拮抗作用比茶碱更为显著。而茶碱加上异丙肾上腺素或沙丁胺醇时出现了超相加的气管舒张作用，也就是说，只要茶碱浓度增加到20 mg/L，茶碱与异丙肾上腺素和沙丁胺醇的协同作用就会增强。Barnes等报道使正常人出现最大的支气管舒张所需的吸入β激动剂的浓度比稳定期哮喘患者小，而且势必使这些人的最低一秒钟用力呼气容积(FEV1)提高。尽管茶碱和β激动剂之间是否有超相加作用还不清楚，但它们的作用至少是增强的。从茶碱的药理学作用推测，两者的协同作用也是合乎道理的，因为茶碱是通过抑制PDE而起作用的。事实上，茶碱的全身用药还可能有利于吸入药的穿透。Barclay等使慢性支气管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的剂量，结果发现达到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量为200～3000 μg，个体差异很大，而且大多需要600 μg以上。若单独......>>

问题三：临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药 分 类:

1、抗炎平喘药：

1）糖皮质激素类药；

2）肥大细胞膜稳定药；

2、支气管扩张药：

1）β受体激动药；

2）茶碱类；

3）抗胆碱药；

抗炎平喘药

一、糖皮质激素类药物

具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部应用：采用吸入式给药

吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。

但重症者不能控制时仍需全身给药。

倍氯米松

特点：①局部作用为地塞米松的数百倍；

②全身作用轻微；

③对下丘脑―垂体―皮质轴无抑制；

④作用显著。

药理作用：

1） 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：

①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能；

②↓肺肥大C数量；

③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放；

④↓上皮中树突状C数量；

⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的产生。

2） 抑制细胞因子与炎症介质的产生：

①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；

②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质（白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子）的产生

③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

3） 抑制气道高反应性

↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。

4）↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性

有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

作用机制：

GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→

①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达；

②促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。

体内过程：

生物利用0.8mg/日）时可抑制皮质轴。

其它吸入用激素

布 他 奈 德 budesonide

同倍氯米松，生物利用度约11%

可用于过敏性鼻炎。

曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟 尼 缩 松 flunisolide

二、肥大细胞膜稳定药

认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。

本类药具有膜稳定作用，能抑制过敏介质释放效应。

色甘酸钠 disodium cromoglycate

药理作用：

无直接扩张作用，通过抑制特异性抗原及非特异性 *** 引起的支气管痉挛而发挥作用。

1） 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：

加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。

2） 抑制呼吸道神经源性炎症：

抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。

3） ↓呼吸道高反应性

体内过程：

极性高，口服吸收仅1%。

T1/2 短 3`―4`

吸入 肺吸收 5―10%

T1/2 80`

临床应用：

哮喘的预防性治疗，不能控制发作

7―10天前用药

对抗原已明确的外源性患者效好

对运动性哮喘也有预防作用

对内源性较差

常年发作者长期应用，半数病人有不同程度好转。

糖皮质素依赖型患者，用该药可减少激素用量。

一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。

过敏性鼻炎，......>>

问题四：茶碱类药物的剂量与临床反应 下列情况下应尽量避免使用茶碱：(1)有癫痫发作史；(2)有心律不齐史；(3)复发性左心衰竭；(4)肝脏疾病；(5)心血管状态不稳定；(6)败血症。下列情况下茶碱剂量应减少：(1)使用西米替丁(cimetidine)、环丙沙星、红霉素等；(2)甲状腺功能减低、肺心病、长期发热。下列情况下茶碱剂量需要增加：(1)吸烟；(2)使用苯妥英钠、卡马西平、利福平。使用茶碱时应教会患者如何观察和避免茶碱的副作用，如恶心、头痛、胃肠道反应和精神紧张等，并应监测茶碱的血清浓度。

问题五：茶碱类药物的介绍 迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等

问题六：茶碱类药物的特征 茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意，此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上，茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应，这大多是抗炎作用的结果。Nielson等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推测是cAMP升高的结果。事实上，很早就发现经茶碱治疗的患者，所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制，而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE，其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。在支气管，由于C-纤维神经末梢 *** 的增加，神经激肽A、P物质、降钙素基因相关肽(CGRP)等感觉神经肽释放是导致气道张力反应性增高，炎症和分泌的机制之一。但是，动物不同，所报道的结果可能不一，然而，电 *** 豚鼠支气管时可见茶碱和2，6-氧基，3-丙基嘌呤(enprophylline)均能显著地抑制这些多肽的释放，这表明茶碱对气道的作用可能与抗炎机制有关。人与豚鼠的反应相似。 茶碱增强膈肌力量(Pdi)，增强低氧呼吸驱动(Edi)，抵抗低氧呼吸抑制的能力均与腺苷拮抗作用有关。然而，许多相反的作用，如中枢神经系统(CNS)的过度兴奋、室上性心律失常，震颤等也与腺苷的抑制作用有关。茶碱对呼吸肌力影响的临床意义目前尚有争议。1981年Aubier等报道，健康男性在静脉注射氨茶碱，使平均血浓度达到13 mg/L时，双侧膈神经电 *** 所引起的膈肌力量有明显的增强，而且减缓了外部阻力导致疲劳的产生，加速疲劳状态的恢复。其后明确这些作用依赖于茶碱的腺苷拮抗作用，因为另一种黄嘌呤制剂enprophylline，缺乏腺苷拮抗作用，就没有上述作用。在茶碱的治疗水平上，这种作用基本上是由于Pdi增强之故，而主要不是Edi增加的结果。茶碱水平为14.8 mg/L时可减少时间-张力指数和膈肌疲劳的程度。也有人认为COPD患者膈肌功能的改善与功能残气量减少，膈肌位置的改善有关。总之，大量的证据均证明，茶碱对膈肌功能有显著的作用。茶碱对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用。 轻症哮喘患者，单纯使用小剂量β2激动剂即足以使呼气流率恢复正常。但对于支气管痉挛严重的哮喘患者，加大β2激动剂的剂量是需要的，也有一定的效果，但不能令人满意。因为这时参与支气管收缩的内源性收缩激动剂的共同作用出现了功能性拮抗。也就是说，当收缩激动剂增加达到抗争浓度时，支气管平滑肌需要更强的舒张反应以恢复正常功能，但这时收缩激动剂对舒张激动剂的各自反应变弱。这种现象已由许多体外实验所证实。异丙肾上腺素对乙酰甲胆碱所引起的狗或豚鼠的气管收缩的拮抗作用比茶碱更为显著。而茶碱加上异丙肾上腺素或沙丁胺醇时出现了超相加的气管舒张作用，也就是说，只要茶碱浓度增加到20 mg/L，茶碱与异丙肾上腺素和沙丁胺醇的协同作用就会增强。Barnes等报道使正常人出现最大的支气管舒张所需的吸入β激动剂的浓度比稳定期哮喘患者小，而且势必使这些人的最低一秒钟用力呼气容积(FEV1)提高。尽管茶碱和β激动剂之间是否有超相加作用还不清楚，但它们的作用至少是增强的。从茶碱的药理学作用推测，两者的协同作用也是合乎道理的，因为茶碱是通过抑制PDE而起作用的。事实上，茶碱的全身用药还可能有利于吸入药的穿透。Barclay等使慢性支气管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的剂量，结果发现达到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量为200～3000 μg，个体差异很大，而且大多需要600 μg以上。若单独......>>

问题七：临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药 分 类:

1、抗炎平喘药：

1）糖皮质激素类药；

2）肥大细胞膜稳定药；

2、支气管扩张药：

1）β受体激动药；

2）茶碱类；

3）抗胆碱药；

抗炎平喘药

一、糖皮质激素类药物

具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部应用：采用吸入式给药

吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。

但重症者不能控制时仍需全身给药。

倍氯米松

特点：①局部作用为地塞米松的数百倍；

②全身作用轻微；

③对下丘脑―垂体―皮质轴无抑制；

④作用显著。

药理作用：

1） 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：

①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能；

②↓肺肥大C数量；

③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放；

④↓上皮中树突状C数量；

⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的产生。

2） 抑制细胞因子与炎症介质的产生：

①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；

②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质（白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子）的产生

③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

3） 抑制气道高反应性

↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。

4）↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性

有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

作用机制：

GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→

①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达；

②促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。

体内过程：

生物利用0.8mg/日）时可抑制皮质轴。

其它吸入用激素

布 他 奈 德 budesonide

同倍氯米松，生物利用度约11%

可用于过敏性鼻炎。

曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟 尼 缩 松 flunisolide

二、肥大细胞膜稳定药

认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。

本类药具有膜稳定作用，能抑制过敏介质释放效应。

色甘酸钠 disodium cromoglycate

药理作用：

无直接扩张作用，通过抑制特异性抗原及非特异性 *** 引起的支气管痉挛而发挥作用。

1） 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：

加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。

2） 抑制呼吸道神经源性炎症：

抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。

3） ↓呼吸道高反应性

体内过程：

极性高，口服吸收仅1%。

T1/2 短 3`―4`

吸入 肺吸收 5―10%

T1/2 80`

临床应用：

哮喘的预防性治疗，不能控制发作

7―10天前用药

对抗原已明确的外源性患者效好

对运动性哮喘也有预防作用

对内源性较差

常年发作者长期应用，半数病人有不同程度好转。

糖皮质素依赖型患者，用该药可减少激素用量。

一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。

过敏性鼻炎，......>>

问题八：茶碱是什么 茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。该化学结构中（左图）的嘌呤环上7位N上的H换为“-CH3就是咖啡碱，是复方阿司匹林的成分之一。

药物简介

【英文名称】 Theophylline

【其他名称】 二氧二甲基嘌呤，异可可碱，Theolix，Theocin，1，3-Dimethyxanthine

【适应证】主要用于支气管性与心源性哮喘，也可用于心源性水肿。

【药品分类】 呼吸系统用药-平喘药

【中文别名】埃斯马隆; 茶碱； 舒弗美； 二氧二甲基嘌呤； 葆乐去辉； 长效茶碱； 希而文； 优舒特

主要成分

茶碱（Theophylline）

别名为：二氧二甲基嘌呤；1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮；1,3-二甲基黄嘌呤;水合茶叶碱；茶叶碱；茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤；1,3-二甲黄嘌呤

英文名称： Theophylline

英文别名： 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;1,3-dimethyl-xanthin;1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione;3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h;6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2;accurbron;Acet-theocin

CAS号： 58-55-9

质量标准： cp

分子式: C7H8N4O2

分子量： 180.16

EINECS号： 200-385-7

InChI：InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)

危险品标志：Xn,T,F,Xi

危险类别码：22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38

安全说明：7-16-36/37-45-36-26

风险说明 R22Harmful if swallowed.吞食有害。

危险品运输编号：UN 2811 6.1/PG 3

密度：1.62g/cm3[1]

熔点：270-274℃

沸点：390.1°C at 760 mmHg

闪点：189.7°C

蒸汽压：2.72E-06mmHg at 25°C

储存条件： 2-8°C

溶解度： 0.1 M HCl: soluble

水溶解性：8.3 g/L (20 oC)

外观：白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。

溶解性质：常温下溶于水 (1：120)、乙醇(1：18)、氯仿(1：86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀中，微溶于乙醚。

用途：茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋中枢经系统等作用。治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。[2]

制备方法

(1)1，3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应，制得茶碱粗品，经热水重结晶、活性炭脱色得成品。

(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料，经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品，再重结晶而得。

鉴别方法

(1) 取该品10mg，加盐......>>