二羟丙茶碱和氨茶碱都属于茶碱类药物，具有平滑肌松弛、扩张支气管和冠状动脉、利尿等作用。

它们在临床上主要用于治疗呼吸系统疾病、心血管疾病、神经系统疾病等。但是，二羟丙茶碱相较于氨茶碱的作用更为温和，不易导致不良反应。此外，由于口服后的生物利用度较低，故很难达到治疗效果，因此一般只用于急性发作期治疗。而氨茶碱则对急、慢性支气管哮喘、肺气肿和支气管炎等常见呼吸系统疾病的预防与治疗效果显著。比如说当动物出现急性哮喘发作时，二羟丙茶碱可通过静脉注射或皮下注射等方式快速起效，缓解支气管痉挛，扩张支气管，改善呼吸道通畅度并减少咳嗽的发生。而在长期治疗或预防呼吸系统疾病的情况下，氨茶碱口服剂是更常用的选择，可通过口服逐渐发挥其作用，在体内持续时间较长，对慢性支气管哮喘等具有较好的治疗效果。

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关于茶碱类药物有哪些常识？

氨茶碱为茶碱与乙二胺的混合物，喘定(二羟丙茶碱、甘油茶碱)系茶碱的中性衍生物，两者可口服，也可以注射，为茶碱最常用的两种剂型。可用于支气管哮喘、充血性心力衰竭、心源性哮喘及心绞痛等的治疗。

【药理和毒理】

茶碱类药物易自消化道吸收，口服2小时达最大效应，血浆半衰期3～9.5小时，儿童平均为3.6小时。体内代谢大部分以甲基尿酸形式由肾脏排出。本类药物通过抑制环化核苷磷酸二酯酶的作用，使环磷酸腺苷(cAMP)的代谢延缓，增加了支气管、血管平滑肌内cAMP的含量，从而使平滑肌舒张。不论口服或注射，如过量或长期应用均可引起胃肠道刺激症状。对中枢神经系统有兴奋作用，首先兴奋大脑皮质，继而延脑及脊髓。对血管运动中枢及心肌有兴奋作用，静注过速或浓度过高，可引起心悸、血压下降，并可致严重心律失常而死亡。本药可使血管扩张，增加肾血流量及肾小球的滤过率，抑制肾小管的重吸收，故有利尿作用，但大剂量可以引起肾脏损害。喘定的毒性较低，仅为氨茶碱的1/4，对中枢神经系统的兴奋作用不显著。

【诊断要点】

1.病史有应用此类药物史。

2.临床表现口服中毒者，首先出现胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹痛，严重时发生呕血、便血。同时可有神经系统兴奋症状，轻者失眠、头痛、兴奋、烦躁、耳鸣，重者出现谵妄、肌肉震颤、抽搐、持续性惊厥以致昏迷。早期对呼吸中枢有兴奋作用，继则衰竭。心血管系统表现为心悸、血压下降、心律失常，严重者可致休克、心室颤动或心跳骤停而死亡。静脉注射中毒者，多首先出现心血管系统症状，故必须稀释后缓慢推注。其他可有体温升高、蛋白尿等。过敏反应及类过敏反应者，表现为支气管痉挛、呼吸困难、血压下降及昏迷等。

3.实验室检查中毒血药浓度为30～40mg/L，致死血药浓度为210～250mg/L。

【急救治疗及预防】

(1)口服后4～6小时内，使用1∶5000高锰酸钾液洗胃;超过6小时者，给予导泻及洗肠。

(2)静脉输液以加快药物排泄并防治脱水和酸中毒。常选用10%葡萄糖、0.9%生理盐水或1.4%碳酸氢钠。尿液过多，可适当补钾。

(3)必要时应用利尿、脱水药治疗脑水肿，如50%葡萄糖、山梨醇、20%甘露醇或速尿。

(4)发生惊厥者，给予地西泮10～20mg静脉注射。

(5)吸氧、纠正休克及心律失常等其他对症治疗。

(6)预防静脉注射时注意控制浓度和速度。忌与麻黄碱、咖啡因、尼可刹米、肾上腺素及麻醉剂吗啡、杜冷丁同用，以防增加氨茶碱的毒性。

茶碱的茶碱药物

迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。

1．氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25%～50%葡萄糖稀释后缓注。

2．喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1/10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。

3．胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。

4．茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。

5．思普菲林：是发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克/千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克/千克，每日l～2次。

6．茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24/小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内cAMP增高，从而导致支气管扩张。研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

药理学笔记：呼吸系统药物

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。

　　抗喘药

　　 一、拟肾上腺素药

　　[平喘作用机理]

　　（1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞camp↑→支气管扩张

　　（2）激动肥大细胞β受体→细胞内camp↑→抑制其活性物质释放

　　（3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓

　　[常用药]

　　1、非选择性β受体兴奋药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 来源：考试大

　　2、选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）、克仑特罗 拟肾上腺素药抗喘作用比较 药物应用 平喘机制 作用 维持时间（h） 给药途径 主要不良反应 肾上腺素 激动α、β1、β2受体 强，快 1～2 皮下、静滴 心悸、升压，哮喘急性发作肌颤、头痛、不安 麻黄碱 促进na释放，激动α、β受体 较弱、缓 慢、持久 3～6肌内 口服、皮下 失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受，哮喘发作 异丙肾上腺素 激动β1、β2受体 强、快 1 舌下含片气雾 心悸、肌颤，哮喘急性耐受性、过量室颤发作 沙丁胺醇 选择性激动β2受体 强、持久 4～6 口服、吸入 手指震颤，哮喘急性发作 克仑特罗 选择性激动β2受体 较沙丁胺醇强100倍 4～62～6 口服气雾吸入 手指震颤，预防发作 　　

　　二、茶碱类 来源：考试大

　　氨茶碱（aminophylline）：

　　[作用和用途]

　　（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用，且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态，口服用于轻症或预防。

　　（2）强心和利尿作用：用于心性及肾性水肿

　　[不良反应]

　　（1）局部刺激：口服可引起胃肠反应；肌注时可致红肿、疼痛。

　　（2）心律失常，血压下降、惊厥：静注快或剂量过大时易发生，小儿更易致惊厥。

　　胆茶碱、二羟丙茶碱（喘定）：与氨茶碱作用相似，但胃肠刺激性轻，其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。

　　三、抗胆碱药：

　　通过选择性地阻断支气管平滑肌上m受体而发挥平喘作用。

　　异丙阿托品：对心率及腺体分泌影响小于阿托品，无中枢作用，吸入时作用快而持久，强度不及拟肾上腺素药，用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。

　　四、 抗过敏反应药：

　　色甘酸钠：

　　[作用机制] 稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。

　　[作用特点]

　　（1）起效慢，对已发作哮喘无效；

　　（2）口服难吸收，粉雾吸入给药。 来源：考试大

　　 [应用] 适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。

　　甲哌噻庚酮（酮替芬）：

　　可口服，抑制过敏介质释放和h1受体阻断而抗喘，疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘，尤适于儿童。

药学专业知识二总结之平喘药

这是帮大家总结的关于平喘药的一些重点，帮助大家学习记忆，大家也可以一起补充，共同学习！ 类别

代表药物

作用特点

注意事项

β2受体激动剂

短效—沙丁胺醇、特布他林；

长效—XX特罗

短效β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。

1. 长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表现出耐药性。

2. 吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

3. 沙美特罗仅适用于吸入给药。

白三烯受体阻断剂

孟鲁司特、扎鲁司特

1.尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素的哮喘患者，以及同时伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

2.一般连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制。

1. 急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂

2. 在治疗哮喘上不宜多带带应用，与吸入性糖皮质激素联用可提高疗效。

磷酸二酯酶抑制剂

茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱

1. 有效血浆浓度为5～20μg /ml，大于20μg/ml即可产生中毒反应。

2.

茶碱类药于白日吸收快，而晚间吸收较慢。

3. 二羟丙茶碱尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

4. 氨茶碱的治疗量与中毒量很接近，早晨7点服用效果最好，毒性最低，所以宜于晨服。

1.

不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

2.

多索茶碱和二羟丙茶碱体内不能被代谢成茶碱，无法通过测定茶碱血浆药物浓度来制订和调整用药方案，必须分别监测多索茶碱或二羟丙茶碱的血浆浓度。

3.茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。

M胆碱受体阻断剂

短效—异丙托溴铵；

长效—噻托溴铵。

1. 舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，但长期应用不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

2. 噻托溴铵不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。

1. 注意监护抗胆碱药的不良反应，如口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸。

2. 在使用中不慎污染眼睛，引起眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼的征象。

吸入性糖皮质激素

丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

1. 哮喘长期控制的首选药。

2.

可以有效地控制气道炎症，减少哮喘发作次数，减轻发作的严重程度，改善肺功能，减轻哮喘症状，提高生命质量，降低病死率。

3.当严重哮喘或哮喘持续发作时，可考虑给予全身性糖皮质激素治疗，待缓解后改为维持量或转为吸入给药。

1. 常见口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适等不良反应。

2.

用药后可发生声音嘶哑和口腔咽喉部位的念珠菌感染，喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以降低进人体内的药数量和减少口腔真菌继发感染的机会。

3.

如吸入糖皮质激素导致咳嗽，预先应用β2受体激动剂可能会缓解。

4.长期吸入较大剂量的糖皮质激素，患者骨矿物质密度可能会降低，导致骨质疏松症。建议患者加服钙剂和维生素D，促进钙的吸收，以减少骨折的风险。